Пређи на садржај

Naltrindol

С Википедије, слободне енциклопедије
Naltrindol
IUPAC ime
17-Cyclopropylmethyl-6,7-dehydro-4,5-epoxy -3,14-dihydroxy-6,7,2',3'-indolomorphinan
Klinički podaci
Način primeneIV
Identifikatori
CAS broj111555-53-4
ATC kodnone
PubChemCID 5497186
IUPHAR/BPS1641
ChemSpider4593753 ДаY
ChEMBLCHEMBL567175 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC26H26N2O3
Molarna masa414.496 g/mol
  • Oc4c3O[C@H]7c2c(c1ccccc1n2)C[C@@]6(O)[C@H]5N(CC[C@@]67c3c(cc4)C5)CC8CC8
  • InChI=1S/C26H26N2O3/c29-19-8-7-15-11-20-26(30)12-17-16-3-1-2-4-18(16)27-22(17)24-25(26,21(15)23(19)31-24)9-10-28(20)13-14-5-6-14/h1-4,7-8,14,20,24,27,29-30H,5-6,9-13H2/t20-,24+,25+,26-/m1/s1 ДаY
  • Key:WIYUZYBFCWCCQJ-IFKAHUTRSA-N ДаY
 НеНДаY (šta je ovo?)

Naltrindol je visoko potentni i selektivni antagonist delta opioidnog receptora koji se koristi u biomedicinskim istraživanjima.

Pošto peptidna jedinjenja ne mogu da pređu krvno moždanu barijeru, naltrindol je razvijen kao ne-peptidni antagonist koji je analogan delta-preferentnom endogenom opijatu enkefalinu. Enkefalin sadrži aromatičnu fenil grupu u svom Phe4 ostatku, za koju se pretpostavljalo da je "adresa" sekvence odgovorne za opijatni afinitet za delta opioidni receptor[1]. Dodavanje molekula indola (koji sadrži fenol) na C-prsten morfinanske osnove naltreksona je uspečno proizvelo lek visokog afiniteta, koji se skoro ekskluzivno vezuje za delta opioidni receptor[2].

  1. ^ Lipkowski, A. W.; Tam, S. W.; Portoghese, P. S. (1986). „Peptides as receptor selectivity modulators of opiate pharmacophores”. Journal of Medicinal Chemistry. 29 (7): 1222—5. PMID 2879914. doi:10.1021/jm00157a018. 
  2. ^ Portoghese, P.S.; Sultana, M.; Takemori, A.E. (1988). „Naltrindole, a highly selective and potent non-peptide δ opioid receptor antagonist”. European Journal of Pharmacology. 146 (1): 185—186. PMID 2832195. doi:10.1016/0014-2999(88)90502-X. 

Spoljašnje veze

[уреди | уреди извор]


Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).